Пожалуй, одним из первых веществ, обнаруженных в мухоморе красному, был мускарин. Его открыли в 1869 г. и долгое время считали активным галлюциногенным агентом у Amanita muscaria. Мускарин связывается с мускариновыми рецепторами ацетилхолина, что приводит к возбуждению нейронов, несущих эти рецепторы. Тем не менее, мухомор красный содержит незначительные уровни мускарина по сравнению с другими ядовитыми грибами, такими как Inocybe erubescens, Clitocybe C. dealbata и C. rivulosa . Уровень мускарина у мухомора слишком низок, чтобы играть существенную роль в отравлениях.
Основными токсинами, причастными к отравлению мухоморами, являются мусцимол (3-гидрокси-5-аминометил-1-изоксазол, ненасыщенная циклическая гидроксамовая кислота) и связанная аминокислота — иботеновая кислота. Мусцимол является продуктом декарбоксилирования (обычно путем сушки) иботеновой кислоты. Мусимол и иботеновая кислота, входящие в состав мухомора, были обнаружены в середине XX-го века. Исследователи из Англии, Японии и Швейцарии показали, что причиной действующего эффект от употребления мухоморов являются в основном иботеновая кислота и мусцимол, а не мускарином. Эти токсины распределены в грибе неравномерно. Большое содержание обнаружено в шляпке мухомора, умеренное количество в основании и наименьшее количество в ножке. Довольно быстро, через 20-90 минут после приема мухоморов внутрь, значительная часть иботеновой кислоты выводится в мочу потребителя. При потреблении чистой иботеновой кислоты мусцимол практически не выделяется, но мусцимол обнаруживается в моче после употребления Amanita muscaria, которая содержит иботеновую кислоту и мусцимол.
Иботеновая кислота и мусцимол структурно связаны друг с другом и с двумя основными нейротрансмиттерами центральной нервной системы: глутаминовой кислотой и ГАМК (гамма-аминомасляной кислотой) соответственно. Иботеновая кислота и мусцимол действуют как эти нейротрансмиттеры, мусцимол является мощным агонистом ГАМК-А, в то время как иботеновая кислота является агонистом рецепторов глутамата NMDA и некоторых метаботропных глутаматных рецепторов, которые участвуют в контроле нейронной активности. Считается, что именно эти взаимодействия вызывают психоактивные эффекты, присутствующие в состоянии опьянения.
Мусказон — другое соединение, которое было недавно выделено из европейских образцов мухомора. Это продукт распада иботеновой кислоты под воздействием ультрафиолетового излучения. Мусказон имеет небольшую фармакологическую активность по сравнению с другими агентами. Мухоморы красные и связанные с ними виды известны как эффективные биоаккумуляторы ванадия; некоторые виды концентрируют ванадий до уровней, в 400 раз превышающих уровни, обычно встречающиеся в растениях. Ванадий присутствует в плодовых телах в виде металлоорганического соединения под названием амавадин. Биологическая важность процесса накопления неизвестна.